Di indonesia biasa menggunakan kombinasi lini pertama obat-obatan ART (anti retroviral therapy) yang terdiri dari 5 obat. Terdiri dari 3 obat golongan NRTI dan 2 obat golongan NNRTI. Rejimen yang sering dipakai adalah memakai 2 NRTI dan 1 NNRTI. Kelima obat ART itu adalah :

• Zidovudin (AZT) à NRTI
• Lamivudin (3TC) à NRTI
• Stafudin (D4T) à NRTI
• Nevirapin (NVP) à NNRTI
• Efavirens (EFV) à NNRTI

Dari kelima obat tersebut dapat dibuat 4 pilihan rejiman pada lini pertama, yaitu :

1. AZT-3TC-NVP
2. AZT-3TC-EFV
3. D4T-3TC-NVP
4. D4T-3TC-EFV

Tidak diperkenankan untuk menggabungkan antara AZT dengan D4T atau menggabungkan NVP dengan EFV.

AZT – Zidovudin

AZT adalah analog thymidin dan merupakan obat HIV yang pertama kali ditemukan. Sampai saat ini masih diteruskan sebagai obat pilihan pertama pada terapi kronis HIV dan juga sebagai rejimen profilaksis. Obat ini juga dapat masuk dengan baik dalam SSP (susunan syaraf pusat). Efek samping yang paling sering muncul adalah myelotoxicity yang pada akhirnya akan menjadikan anemia berat pada pasien.

Nama Dagang
Retrovir : kapsul 100 mg dan 250 mg
Duviral : Bersama dengan lamivudin (300 mg AZT+150 mg 3TC)
Retrovir : syrup : 10 mg/ml
Retrovir : Botol infus 200 ml (10 mg/ml)
Combivir : Bersama dengan lamivudin (300 mg AZT+150 mg 3TC)
Trizivir : 300mg AZT+150mg 3TC + 300 mg ABC

Efek Samping
– Nausea
– Vomitus
– Sakit kepala
– Myalgia
– Macrocytic anemia
– Neutropenia (jarang)
– Peningkatan LDH, CPK, transaminase (jarang)
– Asidosis laktat (jarang)

Peringatan
Jangan mengkombinasikan dengan D4T.
Akan terdapat peningkatan myelotoksisitas jika digunakan bersama dengan obat-obatan myelosupresive lain, misalnya ganciclovir, kotrimoksasol, dapson, pirimetamin, interferon, sulfadiazin, amphoerisin B, ribavirin dan beberapa agen kemoterapi lain.
Anemia dapat terjadi bahkan setelah beberapa bulan setelah terapi.
Monitoring berkala bulanan meliputi hitung darah, transaminase, CPK dan bilirubin.
Keluhan gastrointestinal bisa diterapi secara simptomatis dan biasanya akan hilang dalam 2 atau 3 minggu.
AZT harus selalu diberikan sebagai slaah satu komponen dari profilaksis.

3TC – Lamivudin

Merupakan analog Cytidin yang sangat mudah ditoleransi oleh tubuh sehingga fek sampingnya paling sedikit. Resistensi pada lamivudin dapat terjadi dengan sangat cepat karane hanya membutuhkan satu mutasi saja di satu tempat (M184V). Obat ini juga efektif digunakan sebagai terapi hepatitis B.

Nama Dagang :
Hiviral : Tablet 150 mg
Epivir Tablet 150 mg atau 300 mg

Indikasi :
HIV dan hepatitis B

Dosis oral :
150 mg dua kali sehari
Dosis anak 4 mg/kg BB, maksimum 150 mg

Efek samping :
Sangat jarang ditemukan efek samping.
Fatigue, nausea, vomitur, diare, sakit kepala, insomnia, myalgia juga sangat jarang terjadi, kalaupun ada karena kombinasi dengan AZT dan ABC.
Polineuropathy periferal, laktit asidosis, anemia dan pankreatitis sangat jarang terjadi

D4T – Stavudin

Stavudin adalah analog thymidine. Toleransi dalam tubuh juga baik. Obat ini sudah sejak lama digunakan sebagai alternatif terhadap AZT. Obat ini dapat menimbulkan toksisitas mitokondrial berupa lipoatrofi, asidosis laktat, dan neuropathy perifer. Terutama jika digunakan sebagai kombinasi dengan ddI. Untuk itulah penggunaan jangka panjang D4T dan ddI tidak disarankan lagi saat ini.

Nama Dagang :

Stafir/Stavex 30 mg atau 40 mg

Dosis oral :

40 mg dua kali sehari jika BB lebih dari 60 kg

30 mg dua kali sehari jika BB kurang dari 60 kg

Efek samping :

Toksisitas mitokondrial dan lipoatrofi. Neuropathy perifer jika dikombinasikan dengan ddI.

Efek samping yang jarang : diare, nausea, sakit kepala, hepatic steatosis, pankreatitis

Efek samping yang sangat jarang : asidosis laktat (terutama jika dikombinasikan dengan ddI dan jika dipakai dalam kehamilan)

Peringatan :

Jangan dikombinasikan dengan AZT.

D4T kontraindikasi pada PNP.

Hindari penggunaan obat-obatan neurotoksik lainnya (etambutol, cisplatin, INH dan vincristine).

D4T bisa dikonsumsi dalam kondisi perut yang kosong.

NVP – Nevirapine

Nevirapine adalah obat ART yang paling sering diresepkan dalam golongan NNRTI. Obat ini juga berhasil digunakan sebagai profilaksis dalam program PMTCT (Prevention mother to child transmition). Mutasi dapat terjadi dengan sangat mudah karena hanya membutuhkan perubahan di satu titik DNA saja. Obat ini sangat mudah ditoleransi tubuh dan baik untuk digunakan sebagai terapi jangka panjang. Hepatotoksisitas mungkin saja dapat terjadi dalam bulan-bulan pertama pemberian obat. Peningkatan dosis sebaiknya dilakukan secara bertahap.

Nama Dagang :

Neviral kaplet 200 mg

Viramune tablet 200 mg

Viramune suspensi 10 mg/ml

Dosis oral :

Satu tablet 200 mg dua kali sehari dengan atau tanpa makanan. Selalu dimulai dengan dosis lead-in dalam 2 minggu pertama ( 1 tablet sekali sehari). Lead in mungkin tidak begitu diperlukan jika obat dapat ditoleransi dengan baik. Peningkatan dosis disini untuk menghindari efek samping yang berat.

Efek samping :

Hepatotoksik dan Rash.

Lebih jarang : demam, nausea, drowsiness, sakit kepala, myalgia.

Peringatan :

Kontraindikasi untuk digunakan bersama-sama dengan rifampisin, ketoconazole.

Jika digunakan bersama dengan lopinavir mungkin perlu menaikkan dosis kaletra nya.

Jika digunakan bersama dengan indinavir naikkan dosis indinavir sampai 1000 mg 3x sehari.

Jika digunakan bersama methadone perlu menaikkan dosis methadone.

NVP sebaiknya tidak digunakag sebagai PEP.

EFV – Efaviren

Efaviren adalah golongan NNRTI yang juga sering digunakan selain NVP. Efek samping SSP merupakan masalah utama penggunaan obat ini.

Nama Dagang :

Stocrin kaplet 600 mg

Sustiva kaplet 600 mg

Dosis oral :

600 mg single dose sebelum tidur malam

Efek samping :

ESO pada SSP sering terjadi (mimpi buruk, bingung, dizzy, somnolen, depresi, gangguan konsentrasi, insomnia dan perubahan kepribadian. Gejala-gejala ini biasanya akan hilang dalam beberapa minggu

Peringatan :

Kontraindikasi pada perempuan hamil. Sebaiknya jangan digunakan pada perempuan usia reproduksi.

Kontraindikasi pada pemakaian derivat alkaloid ergot, astemizole, cisapride, midazolam, terfenadine, triazolam.

Sebaiknya tidak digunakan bersamaan dengan obat-obatan kontrasepsi.